Stivarga 是一种搅扰体内癌细胞助长和扩散的抗癌药物hongkongdoll leaks。

Stivarga 用于调理结直肠癌和肝癌。它还用于调理一种陌生类型的肿瘤，这种肿瘤会影响食谈、胃或肠谈。在尝试过其他抗癌药物无效后，通常会服用 Stivarga。

【通用称呼】

瑞格非尼

【品牌称呼】

Stivarga

【通用英文称呼】

regorafenib

【其他称呼】

Nublexa，RESIHANCE

伸开剩余87%

【因素】

本品主要因素为瑞格非尼

化学名：4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物。

分子式：C21H15ClF4N4O3• H2O

分子量：500.83.

【相宜症/功能主治】

是一种激酶扼制剂，适用于：

往常用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF调理以及RAS野生型抗EGFR调理的编削性结肠直肠癌(CRC)。 往常曾接收甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐调理的局部晚期，不成切除或编削性胃肠谈间质瘤(GIST)。 往常用索拉非尼调理的肝细胞癌(HCC)

【规格型号】hongkongdoll leaks

40mg*84

【用法用量】

推选剂量是：口服160 mg，逐日一次，28天一个周期， 连服前21天.

冷漠吃低脂饭后服用瑞格菲尼。

【不良响应】

最常见的不良响应(≥20%)是难熬(包括胃肠和腹痛)，HFSR，乏力/疲顿，泻肚，食欲裁汰/食品给与，高血压，感染，发音谢绝，高胆红素血症，发烧，粘膜炎，体重安稳，皮疹和恶心。

【禁忌】无

【留心事项】

肝毒性：监测肝功能查验。字据严重进程和握续时分，减少或停药。 感染：在恶化或严重感染的患者中防止用药。 出血：严重或危及人命的出血恒久性罢手用药。 胃肠穿孔或瘘管：罢手使用。 皮肤毒性：字据皮肤毒性的严重性和握续性，防止并减少或罢手用药。 高血压：严重或不受纵脱的高血压应暂时或恒久性地停药。 腹黑缺血和梗塞：新的或急性心肌缺血/梗死勿用，何况仅在料理急性缺血事件后归附。 可逆性后脑白质病详尽征(RPLS)：罢手用药。 创伤愈团结发症：手术前停药。伤口开裂患者停药。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。冷漠对胎儿有潜在危机的妇女，并在调理技巧和最终剂量后2个月内使用有用的避孕设施。冷漠男性在最终剂量后2个月内使用有用的避孕药。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。冷漠对胎儿有潜在危机的妇女，并在调理技巧和最终剂量后2个月内使用有用的避孕设施。冷漠男性在最终剂量后2个月内使用有用的避孕药。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用：当今尚毋庸于妊娠期女性的辛劳。

哺乳期使用：在东谈主乳汁中的分泌数据省略。照看母亲：罢手药物或哺乳，探究到药物对母亲的进攻性。

【儿童用药】

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当今尚毋庸于儿童患者的安全性与疗效的辛劳。

【老年用药】

老年东谈主用药有用性方面与年青患者无权贵相反。警惕高血压。

【药理作用】

Regorafenib是一种触及平淡细胞功能和病理流程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，编削和肿瘤免疫的多种膜鸠合和细胞内激酶的小分子扼制剂。 在体外生牺牲学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的东谈主类活性代谢物M-2和M-5扼制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。 在体内模子中，regorafenib在大鼠肿瘤模子中发扬出抗血管生成活性，何况在几种小鼠异种移植模子中扼制肿瘤助长，包括一些用于东谈主结肠直肠癌，胃肠谈基质和肝细胞癌的肿瘤助长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模子和东谈主结肠直肠癌的两个小鼠原位模子中阐发了抗编削活性。

【药效率源学】

腹黑电生理学

在25名晚期实体瘤患者的灵通标签单臂磋议中评估了多剂量的瑞格菲尼(160mg，逐日一次21天)对QTc间期的作用。 在磋议中莫得检测到平均QTc隔绝(即> 20毫秒)的大的变化。

【药代能源学】

给与

在具有晚期实体瘤患者的单次160mg剂量的瑞格菲尼后，在4小时的中值时分下，regorafenib达到2.5μg/ mL的几何平均峰值血浆水平(C max)，血浆浓度对时分的几何平均面积弧线(AUC)为70.4μg* h / mL。在大于60mg的剂量下，regorafenib在稳态下的AUC加多小于剂量成比例。在稳态下，regorafenib达到几何平均Cmax为3.9μg/ mL，几何平均AUC为58.3μg* h / mL。 AUC和Cmax的变异通盘在35%至44%之间。与口服溶液比拟，片剂的平均相对生物利费用为69%至83%。

在一项食品效应磋议中，24名健康男性在三种不同的方式接收单次160mg剂量的瑞格菲尼：在禁食景况下，用高脂肪膳食和低脂肪膳食。比拟之下，高脂肪膳食(945卡路里和54.6克脂肪)将regorafenib的平均AUC加多了48%，M-2和M-5代谢物的平均AUC诀别裁汰了20%和51%禁食景况与禁食条目比拟，低脂肪膳食(319卡路里和8.2克脂肪)将regorafenib，M-2和M-5的平均AUC诀别擢升了36%，40%和23%。 冷漠使用低脂肪膳食(参见剂量和给药(2.1)，临床磋议(14)]。

瑞格非尼在24小时给药隔绝内不雅察到多个血浆浓度峰值，进行肠肝轮回。 瑞格非尼与东谈主血浆卵白质高度鸠合(99.5%)。

代谢与撤废

在单次160mg口服剂量的瑞格菲尼后，几何平均(最小至最大)排斥半衰期关于regorafenib和血浆中的M-2代谢物诀别为28小时(14至58小时)和25小时(14至32小时)。 M-5具有更长的平均(最小到最大)排斥半衰期为51小时(32至70小时)。

瑞格非尼由CYP3A4和UGT1A9代谢。 东谈主血浆中稳形色态下测定的瑞格非尼主要轮回代谢物为M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)。 两种代谢物具有与regorafenib相通的体外药理活性和稳态浓度。 M-2和M-5具有高卵白鸠合(诀别为99.8%和99.95%)。

在赐与辐射性标识的口服溶液，剂量为120毫克后12天内，约莫71%的辐射性标识剂量在粪便中排泄(47%看成母体化合物，24%看成代谢物)，19%的剂量在尿中排泄(17%看成葡糖苷酸) 。

【药物相互作用】

强CYP3A4带领剂：避将就CYP3A4带领剂。 强CYP3A4 扼制剂：避将就CYP3A4 扼制剂。 BCRP底物：密切不雅察患者显露于BCRP底物的症状。

【药物过量】

莫得已知的解毒剂。 在怀疑过量的情况下，中断调理，进行维持性照看，并不雅察直到临床相识。

【贮藏】

应在25°C以下;出门允许至15°-30°C。[见USP纵脱室温]。

注：本文旨在先容医药健康磋议hongkongdoll leaks，不作任何用药依据，具体用药指引，请筹商主治大夫。如有需要不错筹商一下香港登越药业，专科提供各类收支口作事。

发布于：中国香港